Acetato de caspofungina; Acetato de caspofungina; Cancidas; Acetato de caspofungina [USAN:BAN:JAN];
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Acetato de caspofungina; Acetato de caspofungina; Cancidas; Acetato de caspofungina [USAN:BAN:JAN];
Actividad biológica del acetato de caspofungina
| Describir | El acetato de caspofungina es un fármaco antifúngico que puede inhibir de forma no competitiva la síntesis de 1,3-β-d glucano sintasa. |
| Relacionadocategorías | trayectoria de la señal >> Anti-infeccioso >> Hongo Áreas de investigación >> Infectar |
| En vivoinvestigación | Los ratones inyectados con caspofungina no tuvieron cambios significativos en su forma de onda ERG a una concentración vítrea de 0,41 a 4,1 μM, y su retina no tuvo cambios morfológicos detectables ni pérdida de células.A una concentración vítrea de 41 μM, la caspofungina redujo la amplitud de la onda a, la onda b y la respuesta del umbral escotópico del ERG, y también provocó una disminución en el número de células en la capa de células ganglionares [1].Carprofungina (8 mg/kg) o anfotericina B 1 mg/kg, inyección intraperitoneal una vez al día 30 h después de la infección durante 7 días consecutivos, en relación con el tratamiento de control con vehículo, 100 % de supervivencia el día 28, lo que resulta en una tasa de mortalidad diurna del 100 % 11 , después del desafío infeccioso.En comparación con el tratamiento de control con vehículo en el día 5, la caspofungina redujo la recuperación de Candida viable en tejido renal y cerebral cuando la carga de control alcanzó su punto máximo.Los ratones tratados con caspofungina a una dosis de 2 mg/kg o superior tuvieron una carga cerebral significativamente menor el día 5 que los ratones tratados con anfotericina B. El tratamiento con anfotericina B y caspofungina redujo la carga fúngica renal en 1,7 log CFU/g y 2,46 a 3,64 log CFU /g, respectivamente [2]。 |
| Animalexperimento | La terapia antifúngica se inició 30 horas después del desafío infeccioso y se administró mediante inyección intraperitoneal (ip) una vez al día durante 7 días.Los ratones se trataron con 1, 2, 4 u 8 mg/kg/día de caspofungina, 1 mg/kg/día de anfotericina B o vehículo de control (agua destilada estéril).La eficacia del modelo se evaluó de tres maneras: monitoreando la tasa de supervivencia de 10 animales en cada grupo de tratamiento, monitoreando la carga de Candida en los tejidos renales y cerebrales del segundo grupo de animales tratados y evaluando histológicamente los riñones.y cerebroEl tercer grupo de animales tratados.Los ratones se sacrificaron por inhalación de CO 2 y se cultivaron a las 30 horas (solo control tratado con vehículo) y el día 5 (24 horas después de la 4.ª dosis), 8 (24 horas después de la última dosis) y 14, 21 horas. muestreo de tejido.(solo tratamiento con caspofungina), y 28 después del ataque. |
| Referencias | [1].Mojumder DK, et al.Evaluación de la toxicidad retiniana de la caspofungina intravítrea en el ojo del ratón.Invertir Ophthalmol Vis Sci.2010 noviembre; 51 (11): 5796-803. [2].Adulación, Amy M. et al.Eficacia de caspofungina en un modelo de ratón juvenil de candidiasis del sistema nervioso central.Agentes antimicrobianos y quimioterapia (2011), 55(7), 3491-3497. |
Propiedades químicas y físicas del acetato de caspofungina
| Punto de ebullición | 1408,1ºC a 760 mmHg |
| Fórmula molecular | C56H96N10O19 |
| Peso molecular | 1093.31000 |
| Calidad precisa | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0.06150 |
| Rasgos de apariencia | blanco a beige |
| Presión de vapor | 0mmHg a 25°C |
| Condiciones de almacenaje | 20°C |
| Solubilidad del agua | H2O: soluble15mg/mL (solución clara) |
Costumbres de acetato de caspofungina
| Código Aduanero | 2933990099 |
| Descripción general de chino | 2933990099. Los demás compuestos heterocíclicos que contengan únicamente heteroátomos de nitrógeno.Tasa del impuesto al valor agregado: 17,0%.Tasa de devolución de impuestos: 13,0%.Condiciones reglamentarias: Ninguna.Arancel de nación más favorecida: 6,5%.Tarifa general: 20,0% |
| Elementos de declaración | Nombre del producto, contenido de ingredientes, uso, cloruro de hexametilen, indique la apariencia, 6-caprolactama, indique la apariencia, fecha de firma |
| Resumen | 2933990090. compuestos heterocíclicos con heteroátomo(s) de nitrógeno únicamente.IVA: 17,0%.Tasa de devolución de impuestos: 13.0%..Arancel NMF: 6,5%.Tarifa general: 20,0% |
Proceso de producción
La caspofungina debe prepararse mediante tecnología semisintética de fermentación.El producto crudo del anillo principal debe obtenerse a través de la tecnología de fermentación, y luego el producto intermedio se obtiene a través de la separación y purificación, y luego el producto intermedio se usa como material de partida para completar el empalme de la cadena lateral usando tecnología sintética para finalmente obtener el elemento objetivo.Debido a que los productos "semisintéticos fermentados" deben pasar por múltiples enlaces técnicos, como la fermentación, la separación y la purificación, la síntesis, etc., la ruta técnica y el control de los parámetros del proceso son muy complicados en Chemicalbook.Además, los requisitos reglamentarios para el registro de caspofungina, un producto semisintético fermentado, también son extremadamente altos.Los documentos de solicitud deben comenzar desde la fuente de fermentación, no solo para estudiar sistemáticamente el cultivo de cepas, la tecnología de fermentación y la tecnología de purificación, sino también para explorar el proceso de síntesis.Ruta, condiciones y control de impurezas en el proceso, ya que el producto final es bastante frágil, cualquier descuido anulará todos los esfuerzos anteriores, y la dificultad técnica y el coste no son despreciables.
Es precisamente debido a las altas barreras técnicas y un buen panorama competitivo que Hengrui Caspofungin ha mantenido un espacio de precios relativamente bueno después de su cotización.
La protección de la patente expiró en 2014
Ventas de inyecciones terminales de caspofungina en instituciones médicas públicas en China (unidad: diez mil yuanes)
Hasta ahora, solo los medicamentos genéricos de Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals y Haisco han sido aprobados para su inclusión en la lista.¿Medicina Huadong?
La compañía de investigación original del acetato de caspofungina es Merck, y las solicitudes de cotización de 6 compañías están bajo revisión y aprobación, a saber, Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical y Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical tieneCalificación ISO y cumple con los estándares de producción GMP, contrató a expertos en síntesis de fármacos nacionales y extranjeros con amplia experiencia para guiar la I+D de la empresa.
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Nuestro laboratorio cuenta con varios equipos experimentales y de prueba, tales como: NMR (Bruker 400M), HPLC, quiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografía, Sintetizador de microondas, Sintetizador paralelo, Calorímetro diferencial de barrido (DSC), Microscopio electrónico...
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