FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificación;Fondaparinux SodiuM N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificación;Fondaparinux SodiuM N-4;
Fondaparinux Actividad Biológica
| Describir | El fondaparinux sódico es un inhibidor del factor Xa dependiente de la antitrombina. |
| RelacionadoCategorías | ruta de la señal >> Enzimas/proteasas metabólicas >> Factor Xa Áreas de investigación >> Enfermedades cardiovasculares |
| Objetivo | Factor Xa[1] |
| in vitroestudios | Fondaparinux sódico es el primer anticoagulante nuevo que se dirige selectivamente al factor Xa.Para Fondaparinux, el valor IC50 (anti-Xa IU/ml) de monocitos activados (ac-M) es 0,59±0,05, y partículas derivadas de monocitos (MMP) es 0,17±0,03 [2]。 |
| En vivoinvestigación | Fondaparinux sódico tiene un perfil farmacocinético lineal y dependiente de la dosis, lo que proporciona una respuesta altamente predecible.Fondaparinux sódico tiene una biodisponibilidad del 100%, tiene un inicio de acción rápido, tiene una vida media de 14 a 16 horas y puede continuar resistiendo la trombosis dentro de las 24 horas.El fármaco no afecta el tiempo de protrombina ni el tiempo de tromboplastina parcial activada, ni afecta la función ni la agregación de las plaquetas [1]。 |
| Referencias | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sódico: un inhibidor selectivo del factor Xa.Am J Salud Syst Pharm.1 de noviembre de 2001; 58 Suplemento 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Efecto inhibidor de la coagulación diferencial de fondaparinux, enoxaparina y heparina no fraccionada en modelos celulares de generación de trombina.Fibrinólisis del coágulo sanguíneo.2011 julio; 22 (5): 369-73. |
Propiedades químicas y físicas de Fondaparinux
| Fórmula molecular | C31H53N3Na10O49S8 |
| Peso molecular | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux es un nuevo tipo de fármaco antitrombótico que ha sido aprobado por la FDA después de la heparina y la heparina de bajo peso molecular para el tratamiento y la prevención de diversas trombosis arteriovenosas.
Indicaciones: Fondaparinux se utiliza en pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor de miembros inferiores, como fractura de cadera, cirugía mayor de rodilla o reemplazo de cadera, para prevenir el tromboembolismo venoso.Se utiliza para el tratamiento de pacientes con angina inestable o infarto de miocardio sin elevación del segmento ST que se someten a un tratamiento invasivo (PCI) urgente (<120 minutos) sin indicación.Se utiliza para el tratamiento de pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST que usan trombólisis o inicialmente no reciben otras formas de terapia de reperfusión.
1）La promoción continua en el mercado de Glaxo lo colocará en la posición de medicamento central en la ruta clínica posterior del Ministerio de Salud, la reforma de precios de la Comisión Nacional de Desarrollo y Reforma, y el seguro médico del Ministerio de Seguros Populares.
A、El producto aún no ha ingresado al seguro médico nacional.En 2010, el ajuste del seguro médico acaba de entrar en el seguro médico local de 16 provincias.Las ventas están en la etapa inicial y gradualmente reemplazarán el mercado de heparinas de bajo peso molecular;provincias de seguros médicos: Shaanxi, Shanxi, Mongolia Interior, Liaoning, Tíbet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Las indicaciones siguen aumentando.GSK tiene actualmente 3 indicaciones en la clínica.Por ejemplo, las indicaciones para stents están exclusivamente aprobadas.Otras heparinas no están disponibles.La aplicación clínica de stents aumenta un 30% cada año.Con la aprobación de nuevas indicaciones, las ventas aumentarán.En teoría, todas las enfermedades tratadas con productos de la serie de heparina pueden tratarse con este producto.
C. Ventaja de precio, el precio mínimo de este producto en el mercado estadounidense es de 132 dólares estadounidenses cada uno, en China es de 168 yuanes, el precio interno no bajará.Si exporta, el mercado internacional tiene un amplio espacio;
2) El umbral técnico es alto, la materia prima se sintetiza en 75 pasos y la patente ha expirado durante 5 años (artículo en 2014).No ha sido aprobado por otros fabricantes.La síntesis es extremadamente difícil.No se hará en menos de 10 años.El ciclo es largo, difícil y de inversión.alto.Hay pocos competidores nacionales y los competidores extranjeros tienen altos costos de materia prima.Nuestro objetivo es reducir continuamente los costos de las materias primas y reemplazar a Glaxo en la producción de materias primas.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux fue aprobado como la primera imitación en China 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. tiene una producción anual de 210 kg de fondaparinux sódico intermedio avanzado N3, que se presentará en 2018.
Fondaparinux fue desarrollado originalmente por MYLAN IRLANDA.Actualmente, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical tieneCalificación ISO y cumple con los estándares de producción GMP, contrató a expertos en síntesis de fármacos nacionales y extranjeros con amplia experiencia para guiar la I+D de la empresa.
VENTAJAS DE LA TECNOLOGÍA
●Hidrogenación Catalítica a Alta Presión.Reacción de hidrogenólisis a alta presión.Reacción criogénica (<-78%C)
●Síntesis heterocíclica aromática
●Reacción de reordenamiento
●Resolución quiral
● Diablos, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacción de Gignard
Equipos
Nuestro laboratorio cuenta con varios equipos experimentales y de prueba, tales como: NMR (Bruker 400M), HPLC, quiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografía, Sintetizador de microondas, Sintetizador paralelo, Calorímetro diferencial de barrido (DSC), Microscopio electrónico...
Equipo de I+D
Jindun Medical cuenta con un grupo de personal profesional de I+D y emplea a muchos expertos en síntesis de fármacos nacionales y extranjeros para guiar la I+D, lo que hace que nuestra síntesis sea más precisa y eficiente.
Hemos ayudado a varias de las principales empresas farmacéuticas nacionales, comoHansoh, Hengrui y HEC Pharm.Aquí mostraremos parte de ellos.
Caso de personalización uno:
Número de Cas: 110351-94-5
Caso de personalización dos:
Número de Cas: 144848-24-8
Caso de personalización tres:
Número de Cas: 200636-54-0
1.Personalizar nuevos intermedios o API.Igual que el caso compartido anterior, los clientes tienen demandas de Intermedios o API específicos, y no pueden encontrar los productos necesarios en el mercado, entonces podemos ayudarlos a personalizar.
2.Optimización de procesos para productos antiguos.Nuestro equipo ayudará a optimizar y mejorar la producción cuya ruta de reacción es antigua, el costo de producción es alto y la eficiencia es baja.Podemos proporcionar documentación completa para la transferencia de tecnología y la mejora de procesos, ayudar al cliente a lograr una producción más eficiente.
Desde objetivos farmacológicos hasta IND, JIN DUN Medical le proporcionaSoluciones integrales de I+D personalizadas.
¡JIN DUN Medical insiste en crear un equipo con sueños, fabricar productos dignos, meticulosos, rigurosos y hacer todo lo posible para ser un socio confiable y amigo de los clientes!
