12. El intermedio 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona (1) del anticoagulante rivaroxabán se preparó mediante dos métodos: ①El bromobenceno se hizo reaccionar sucesivamente con etanolamina y cloruro de cloroacetilo para obtener 4-benceno. A continuación, la morfolinona se nitra para reducir a 1, y el rendimiento total es de alrededor del 32%;②El bromobenceno primero se nitra y luego se hace reaccionar con etanolamina para obtener 2-(4-nitroanilino)etanol, que luego se cierra con cloruro de cloroacetilo.La reacción de reducción produce 1 y el rendimiento total es de alrededor del 47%.
Rivaroxabán es un nuevo tipo de anticoagulante que se puede tomar directamente por vía oral.Inhibe directamente la activación del factor de coagulación Xa, tiene un efecto anticoagulante definido, no requiere monitoreo continuo y tiene una alta seguridad.Con la aplicación clínica de rivaroxabán, la demanda de rivaroxabán aumentará gradualmente.El nombre químico de rivaroxabán es 5-cloro-N-(((5S)-2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morfolinil)fenil)-1,3-oxazolidina-5-il)metil -2-tiofencarboxamida.Actualmente hay dos rutas sintéticas reportadas en la literatura, y ambas rutas se usan como 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona intermedia.Aunque hay informes sobre la síntesis de 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona en el país y en el extranjero, el precio de las materias primas de reacción es relativamente alto.Alto, difícil de comprar, o los requisitos de la operación de reacción son demasiado altos, difíciles de comprender, no conducen a la protección del medio ambiente y otras deficiencias, y no cumplen con los requisitos de la producción en masa industrializada.Optimizar el intermediario clave de rivaroxabán 4-(4-aminofenil)- El proceso de producción de 3-morfolinona y la reducción del precio de las materias primas definitivamente promoverán la promoción y aplicación de rivaroxabán.No hay ningún informe sobre la síntesis de rivaroxabán en China.Estamos en rivaroxabán Se han estudiado de manera innovadora la ruta y la tecnología de síntesis del intermediario clave 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona.Se proponen dos bromobenceno y p-nitrobromobenceno como materiales de partida.Proceso de ruta.Concéntrese en el proceso de ciclación del anillo de 3-morfolinona.
Estándar ejecutivo:estándar empresarial
Exterior:polvo cristalino blanco
Paquete:25kg/tambor
ensayo (HPLC) Contenido superior o igual al 98,0%
JIN DUN Medical tieneCalificación ISO y cumple con los estándares de producción GMP, contrató a expertos en síntesis de fármacos nacionales y extranjeros con amplia experiencia para guiar la I+D de la empresa.
VENTAJAS DE LA TECNOLOGÍA
●Hidrogenación Catalítica a Alta Presión.Reacción de hidrogenólisis a alta presión.Reacción criogénica (<-78%C)
●Síntesis heterocíclica aromática
●Reacción de reordenamiento
●Resolución quiral
● Diablos, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacción de Gignard
Equipos
Nuestro laboratorio cuenta con varios equipos experimentales y de prueba, tales como: NMR (Bruker 400M), HPLC, quiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografía, Sintetizador de microondas, Sintetizador paralelo, Calorímetro diferencial de barrido (DSC), Microscopio electrónico...
Equipo de I+D
Jindun Medical cuenta con un grupo de personal profesional de I+D y emplea a muchos expertos en síntesis de fármacos nacionales y extranjeros para guiar la I+D, lo que hace que nuestra síntesis sea más precisa y eficiente.
Hemos ayudado a varias de las principales empresas farmacéuticas nacionales, comoHansoh, Hengrui y HEC Pharm.Aquí mostraremos parte de ellos.
Caso de personalización uno:
Número de Cas: 110351-94-5
Caso de personalización dos:
Número de Cas: 144848-24-8
Caso de personalización tres:
Número de Cas: 200636-54-0
1.Personalizar nuevos intermedios o API.Igual que el caso compartido anterior, los clientes tienen demandas de Intermedios o API específicos, y no pueden encontrar los productos necesarios en el mercado, entonces podemos ayudarlos a personalizar.
2.Optimización de procesos para productos antiguos.Nuestro equipo ayudará a optimizar y mejorar la producción cuya ruta de reacción es antigua, el costo de producción es alto y la eficiencia es baja.Podemos proporcionar documentación completa para la transferencia de tecnología y la mejora de procesos, ayudar al cliente a lograr una producción más eficiente.
Desde objetivos farmacológicos hasta IND, JIN DUN Medical le proporcionaSoluciones integrales de I+D personalizadas.
¡JIN DUN Medical insiste en crear un equipo con sueños, fabricar productos dignos, meticulosos, rigurosos y hacer todo lo posible para ser un socio confiable y amigo de los clientes!