Entecavir USP Impureza B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir USP Impureza B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）es un inhibidor selectivo y eficaz del VHB.En las células HepG2, el valor EC50 es de 3,75 nM.Los últimos medicamentos de primera línea contra la hepatitis B y el SIDA.
efecto entecavir
Este producto es un análogo del nucleósido de guanina, que tiene un efecto inhibitorio sobre la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB).Puede fosforilarse en trifosfato activo y la vida media del trifosfato en la célula es de 15 horas.Al competir con el sustrato natural desoxiguanosina trifosfato de la polimerasa del VHB, el trifosfato de entecavir puede inhibir las tres actividades de la polimerasa viral (transcriptasa inversa): (1) iniciación de la polimerasa del VHB;(2) ARNm pregenómico La formación de la hebra negativa de la transcripción inversa;(3) La síntesis de la hebra positiva del ADN del VHB.La constante inhibidora (Ki) del trifosfato de entecavir en la ADN polimerasa del VHB es de 0,0012 μM.El trifosfato de entecavir tiene un efecto inhibidor débil sobre la ADN polimerasa α, β, δ celular y la ADN polimerasa γ mitocondrial, con un valor de Ki de 18 a 160 μM.
| Describir | Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）es un inhibidor selectivo y eficaz del VHB. En las células HepG2, el valor EC50 es de 3,75 nM. |
| Relacionadocategorías | trayectoria de la señal >> Antiinfeccioso >> VHB Áreas de investigación >> Infectar |
| Objetivo | EC50: 3,75 nM (anti-VHB, célula HepG2)[2] |
| in vitroestudios | El EC50 de BMS-200475 a HBV es 3,75 nM.Se incorpora a los cebadores de la proteína del VHB y luego se inhibe el paso de iniciación de la transcriptasa inversa.La actividad antiviral de BMS-200475 es significativamente menor que la de otros virus de ARN y ADN [1].En comparación con otros análogos de la desoxiguanosina (penciclovir, ganciclovir, lobucavir y aciclovir) o lamivudina, es más probable que entecavir sea fosforilado a su metabolito activo.La vida media intracelular de Entecavir es de 15 horas [2]. |
| En vivoinvestigación | BMS-200475 se trata por vía oral todos los días con una dosis que varía de 0,02 a 0,5 mg/kg de peso corporal durante 1 a 3 meses, lo que puede reducir eficazmente el nivel de viremia del virus de la hepatitis de la marmota (WHV) en marmotas infectadas crónicamente [3]. |
| Celúlaexperimento | BMS 200475 se prepara en solución salina tamponada con fosfato (PBS) y se diluye con un medio apropiado que contiene suero bovino fetal al 2 %.Se sembraron células HepG2 2.2.15 en una placa recubierta de colágeno Biocoat de 12 pocillos a una densidad de 5 × 10 5 células por pocillo, se mantuvieron en un estado confluente durante 2 a 3 días y luego se cubrieron con 1 ml de BMS 200475 medio .La cuantificación del VHB se realizó el día 10 [1]. |
| Referencias | [1].Innaimo SF, et al.Identificación de BMS-200475 como un inhibidor potente y selectivo del virus de la hepatitis B.Quimioterapia de agentes antimicrobianos.1997 julio; 41 (7): 1444-9. [2].Rivkin A, et al.Una revisión de entecavir en el tratamiento de la infección crónica por hepatitis B.Curr Med Res Opinión.2005 noviembre; 21 (11): 1845-57. [3].Genovesi EV, et al.Eficacia del nucleósido carbocíclico 2'-desoxiguanosina BMS-200475 en el modelo de marmota de infección por el virus de la hepatitis B.Quimioterapia de agentes antimicrobianos.1998 diciembre; 42 (12): 3209-18. |
Propiedades físicas y químicas de Entecavir
| Densidad | 1,8±0,1 g/cm3 |
| Punto de ebullición | 734,2ºC a 760 mmHg |
| Punto de fusion | 249-252ºC |
| Fórmula molecular | C12H15N5O3 |
| Peso molecular | 277.279 |
| punto de inflamabilidad | 397,9ºC |
| Calidad precisa | 277.117493 |
| PSA | 130.05000 |
| LogP | -0.96 |
| Rasgos de apariencia | Polvo cristalino blanco a blanquecino/amarillo |
| Índice de refracción | 1.837 |
| Condiciones de almacenaje | -20°C Congelador |
Entecavir Aduana
| Código Aduanero | 2933990099 |
| Descripción general de chino | 2933990099. Los demás compuestos heterocíclicos que contengan únicamente heteroátomos de nitrógeno.Tasa del impuesto al valor agregado: 17,0%.Tasa de devolución de impuestos: 13,0%.Condiciones reglamentarias: Ninguna.Arancel de nación más favorecida: 6,5%.Tarifa general: 20,0% |
| Elementos de declaración | Nombre del producto, contenido de ingredientes, uso, cloruro de hexametilen, indique la apariencia, 6-caprolactama, indique la apariencia, fecha de firma |
| Resumen | 2933990090. compuestos heterocíclicos con heteroátomo(s) de nitrógeno únicamente.IVA: 17,0%.Tasa de devolución de impuestos: 13.0%..Arancel NMF: 6,5%.Tarifa general: 20,0% |
Información adicional:
Qu Qiang (Doctorado en farmacología clínica, Departamento de Farmacia, Hospital Xiangya, Universidad Central del Sur) y Wang Ruoguang (Doctor en Medicina, posdoctorado en biología, Centro de Investigación Médica Changsha Ruoguang) también escribieron que: en el régimen de entecavir, se puede tomar entecavir durante varios años o incluso 10 años.Más de años.Y puede ser utilizado por mujeres embarazadas, mostrando buena seguridad.
A juzgar por estos mecanismos farmacológicos moleculares conocidos, Entecavir puede tener un efecto antiviral de amplio espectro, no solo efectivo contra el VHB.
También usamos a menudo Entecavir para tratar infecciones respiratorias virales en la clínica, y el efecto es notable.
Actualmente, en un análisis retrospectivo de más de 500 pacientes con COVID19 en Hubei (un lugar), solo una persona tomó entecavir.El tiempo de prescripción fue a principios de enero, y luego se suspendió el medicamento.
Si bien se apoya al personal médico en Hubei, algunos médicos de base o grupos de alto riesgo que actualmente usan Entecavir para prevenir el COVID19, no hay ningún caso de infección.Personas sospechosas tomando entecavir, ninguna ha progresado a ser diagnosticada con COVID19.
Problemas de patentes:
Hay principalmente dos procesos, el proceso 06 y el proceso 89.¡El vencimiento de la patente para el proceso 06 es demasiado pronto (expira en 2023)!Aunque el costo del proceso es bajo, la calidad es relativamente buena y los trabajadores pueden ser fuertes, consejo personal: para plantas químicas, use el proceso 06 para no ser demasiado arrogante;para las compañías farmacéuticas, no tome una casualidad y no sea demasiado arriesgado.
En 2014, Chia Tai Tianqing logró ventas anuales de 10 000 millones de yuanes al depender de medicamentos genéricos como el entecavir, del cual el entecavir representó el 20%.
Desde que se aprobó la importación de entecavir en 2005, más de 100 empresas farmacéuticas nacionales han solicitado el registro del producto;entre ellas, las empresas de producción aprobadas incluyen Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (primera imitación), Hainan Zhonghe Pharmaceutical y Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, biofarmacéutica de Zhejiang Huasheng, bioquímica de Changzhi Sanbao.
Farmacéutica, Biofarmacéutica Anhui Baker, Industria Farmacéutica Hunan Concord, Fábrica Farmacéutica Beijing Xiehe, Farmacéutica Baiao Beijing, Farmacéutica Xinlitai, Dongyangguang, etc.;Más allá de la fecha de contratación, este producto ingresa al rango de variedades declaradas populares desde 2007.
JIN DUN Medical tieneCalificación ISO y cumple con los estándares de producción GMP, contrató a expertos en síntesis de fármacos nacionales y extranjeros con amplia experiencia para guiar la I+D de la empresa.
VENTAJAS DE LA TECNOLOGÍA
●Hidrogenación Catalítica a Alta Presión.Reacción de hidrogenólisis a alta presión.Reacción criogénica (<-78%C)
●Síntesis heterocíclica aromática
●Reacción de reordenamiento
●Resolución quiral
● Diablos, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacción de Gignard
Equipos
Nuestro laboratorio cuenta con varios equipos experimentales y de prueba, tales como: NMR (Bruker 400M), HPLC, quiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografía, Sintetizador de microondas, Sintetizador paralelo, Calorímetro diferencial de barrido (DSC), Microscopio electrónico...
Equipo de I+D
Jindun Medical cuenta con un grupo de personal profesional de I+D y emplea a muchos expertos en síntesis de fármacos nacionales y extranjeros para guiar la I+D, lo que hace que nuestra síntesis sea más precisa y eficiente.
Hemos ayudado a varias de las principales empresas farmacéuticas nacionales, comoHansoh, Hengrui y HEC Pharm.Aquí mostraremos parte de ellos.
Caso de personalización uno:
Número de Cas: 110351-94-5
Caso de personalización dos:
Número de Cas: 144848-24-8
Caso de personalización tres:
Número de Cas: 200636-54-0
1.Personalizar nuevos intermedios o API.Igual que el caso compartido anterior, los clientes tienen demandas de Intermedios o API específicos, y no pueden encontrar los productos necesarios en el mercado, entonces podemos ayudarlos a personalizar.
2.Optimización de procesos para productos antiguos.Nuestro equipo ayudará a optimizar y mejorar la producción cuya ruta de reacción es antigua, el costo de producción es alto y la eficiencia es baja.Podemos proporcionar documentación completa para la transferencia de tecnología y la mejora de procesos, ayudar al cliente a lograr una producción más eficiente.
Desde objetivos farmacológicos hasta IND, JIN DUN Medical le proporcionaSoluciones integrales de I+D personalizadas.
¡JIN DUN Medical insiste en crear un equipo con sueños, fabricar productos dignos, meticulosos, rigurosos y hacer todo lo posible para ser un socio confiable y amigo de los clientes!
![Acetato de caspofungina; Acetato de caspofungina; Cancidas; Acetato de caspofungina [USAN:BAN:JAN];](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385-300x300.jpg)
![5-[2-ciclopropil-1-(2-fluorofenil)-2-oxoetil]-5,6,7,7a-tetrahidrotieno[3,2-c]piridin-2 (4h)-ona](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/image41-300x300.png)
![2-butil-5-nitro-3-benzofuranil)[4-[3-(dibutilaMino)propoxi]fenil]](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/922e79ba.jpg)