(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, desarrollado por Boehringer Ingelheim, fue aprobado por la FDA el 2 de mayo de 2011. Se usa para combinar dieta y ejercicio para mejorar el control de los niveles de glucosa en sangre en personas con diabetes tipo 2.La linagliptina mejora el control de la glucosa en sangre en los pacientes al inhibir la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).

La incretina (Incretin) tiene el efecto de promover la secreción de insulina por parte de las células B de los islotes pancreáticos, que incluyen principalmente el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y el polipéptido-1 similar al glucagón (GLP-1).DDP-4 es una serina proteasa ubicada en la superficie de las células.Se une a las proteínas y está ampliamente presente en el plasma y en varios tejidos del cuerpo (como el riñón, el hígado, las vellosidades del intestino delgado, las células endoteliales, etc.).La linagliptina es un inhibidor selectivo de la DPP-4 que inhibe la actividad de la enzima al unirse de forma reversible a la DPP-4, retrasa la degradación de GLP-1, mejora la actividad de GLP-1 y estimula de manera dependiente de la glucosa. La insulina secreta y reduce el nivel de glucagón en la circulación, regulando así el nivel de glucosa en sangre de los pacientes con diabetes tipo 2.

En comparación con otros inhibidores de la DPP-4, las principales ventajas de la linagliptina son: tiene una excelente seguridad renal y puede reducir eficazmente la hemoglobina glicosilada.La linagliptina se excreta principalmente en las heces en forma de prototipo.Después de la administración oral, la excreción renal es solo del 5% de la cantidad administrada.Incluso si se administra por vía intravenosa, solo el 30,8% se excreta por vía renal.Por lo tanto, no hay necesidad de que los pacientes se sometan a tratamiento.Comprobar periódicamente la función hepática y renal y ajustar la dosis.Todos los pacientes pueden fijar la dosis de manera uniforme para facilitar la prescripción.
Las reacciones adversas comunes de Linagliptin son infección respiratoria, congestión nasal, dolor muscular, dolor de cabeza y dolor de garganta.